依维莫司，商品名称：飞尼妥，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。依维莫司是雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。作为西罗莫司（sirolimus）的羟乙基衍生物，依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖，还能减少血管生成。
目前国内价格是5mg*30片/盒，3780元
该药经1项国际性、多中心、随机、双盲临床试验。针对416名先前用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的患者。受试者接受每日一次10mg的依维莫司或安慰剂的治疗。结果显示：依维莫司组的中位无进展生存期为4.9个月，而安慰剂组中位无进展生存期为1.9个月。证明依维莫司对于应用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的晚期肾细胞癌患者有显著效果。
依维莫司的药理作用
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。
依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 （S6K1）和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子（VEGF）的表达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解
依维莫司的价格
飞尼妥 依维莫司片目前国内价格是5mg*30片/盒，3780元。海淘价格，印度Cipla仿制的商品名Rolimus，5mg10片，89美元，折合人民币约62元一片，比国内要便宜一半。
印度Cipla仿制的商品名Rolimus，5mg10片，89美元，折合人民币约62元一片
依维莫司的适应症
依维莫司适用于治疗以下患者：
既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者。
无法切除的、局部晚期或转移的进展性、分化良好、非功能性的胃肠道（GI）或肺源性神经内分泌肿瘤（NET）。
依维莫司的注意事项
非-感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化；曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决，和考虑使用皮质甾体。
感染：增加感染的风险，有些致命性。监视征象和症状，和及时治疗。
口腔溃疡：口溃疡，口炎，和口粘膜炎是常见的。处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
实验室检验改变：可能发生血清肌酐，血糖，和脂质的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性，和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能，血糖，脂质，和血液学参数。
免疫接种：避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。
妊娠中使用：当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
