布洛芬是如何起到镇痛作用的?

上周拔了智齿,脸肿的堪比李宗盛的山丘,且伴随令人烦躁的疼痛,不过若是服用了布洛芬就会缓解一阵。布洛芬到底如何起到镇痛作用的呢?而且不仅能抵御牙痛,肌肉疼痛、关节扭伤、乃至痛经都能靠布洛芬缓解,看上去这些部位遍及全身,布洛芬似乎都能和送快递一样抵达并发挥作用,这个机制到底是怎样的呢?答案是依靠血液循环系统的快速搭载和送达,药物分子被器官捕获,完成治疗后,然后再将废物籍由血液循环系统排出。

布洛芬是一种被称为非甾体抗炎药(NSAID)的药物。它的作用是阻止体内称为前列腺素的化合物的产生,这些化合物具有许多作用,包括引起炎症。作为扑热息痛的替代物,布洛芬也常用于缓解儿童疼痛和发烧。布洛芬是药物通用名,各个制药厂会取个商品名,比如芬必得。

言归正传,比如一个人拔了智齿(那就是我)疼痛难忍口服了布洛芬,几分钟后布洛芬就会在胃中被胃酸分解溶化,然后进入小肠。在这里被溶解的布洛芬药物分子通过渗透作用穿过小肠壁进入血管里。众多这样的血管会汇入肝门静脉。肝门静脉主要负责将小肠吸收的营养物质运送到肝脏。布洛芬分子就这样来到了肝脏。肝脏是人体中处理毒素的器官,所以肝脏里的酶会一视同仁的和布洛芬分子发生反应使之失去活性,这些被破坏的布洛芬分子会被做代谢物最终排出体外当了炮灰。而那些逃过了追杀的布洛芬分子终于离开了肝脏,经过静脉血管进入了血液循环系统,这时候距离服药已经过去了半小时。

血液带着布洛芬分子通过血液循环系统会周游全身各个组织和器官。很快就会来到此刻疼痛最强烈的口腔,布洛芬分子会与特定人体组织细胞中的分子结合。这些细胞在某些条件具备后会生成COX-1和COX-2等前列腺素化合物,前列腺素会引发炎症反应,然后通过神经系统的传导形成强烈的痛觉。而布洛芬分子的作用就是阻断生成这样的前列腺素,如果布洛芬分子聚集的越多,阻断效果就越强。因此服药后1到2小时时,会达到最好的止痛效果。然后,身体开始有效的清除布洛芬,平均每两个半小时,血液中布洛芬分子的浓度减半(半衰期)。

那些没有被疼痛部位捕获的布洛芬分子,最终随血液循环系统又回到了肝脏,又要经历一轮酶的追杀。总之,最后都变成了代谢物来到肾脏,最后在肾脏中过滤成尿液排出体外,从肝脏到肾脏的排解速度约每分钟一次,每次排解都会有部分失效的药物排出,不仅布洛芬,所有口服药物都是这个路数。由此可见,布洛芬之所以能治疗全身多部位的疼痛,就是两点,第一,它能阻断产生痛觉的物质生成,第二,它通过血液循环系统以广撒网的方式抵达疼痛部位。有的药商为了延长芬必得的止痛效果,会制作缓释胶囊,其机制就是在部分药粒上附裹难以溶解的膜,延长被溶解的时间来持续药效。

从上所述很容易理解一个常识,那就是进入血液的药物剂量,会和服用方式(口服、肌肉或静脉注射等)、人体差异(性别、年龄、体重)的不同有密切相关。每种口服药物标签上都有个剂量指引,这个指引是以采样人口的平均值为基准,并非适用每个患者。正确剂量的药量非常重要,因为剂量太低,药物来不及发挥功效,而剂量太高,药物本身或者代谢物会带来不必要的副作用。特别难控制正确剂量的就是孩子,因为孩子在发育过程中,肝脏中酶的浓度变化非常大。此外,就算是成人,个体差异也非常巨大,这种差异是由基因、年龄、饮食习惯、某些疾病、甚至怀孕等诸多因素导致的。

为了精准确定服用药物剂量,基因测序是个非常好的手段,它能根据人体肝脏的功能及其他因素来判断对哪个药物更敏感有效(本人去年做过一次基因测序,列明了对哪些药物更敏感)。现在,我们应该多听从接受过现代医科学的医生嘱咐,他们会根据循证医学和最新研究成果,以及丰富的临床经验,给与你能获得的最好药物指引和剂量指标。


(本文素材来自Ted和medicinehow.com等)

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