“快开－速闭”的作用机制，与不同受体结合关闭β细胞中ATP－依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙流入增加，快速促进胰岛素早期分泌，降低2型糖尿病的餐后血糖，与磺酰脲类药比，具吸收快，起效快，作用时间短的特点。可降低糖化血红蛋白0.3%-1.5%。
餐前即刻服用，可单用，或与其他降糖药合用（磺酰脲类除外）。
副作用，低血糖和体重增加，但低血糖风险和程度较磺酰脲类药物轻。两者作用靶位相同（β细胞膜上的磺酰脲受体），但结合区域不同。
既可降空腹血糖，又可降餐后血糖，称“餐时血糖调节剂”
瑞格列奈，主要经肾排泄，无肾功不全使用禁忌，体内无蓄积，适用于老年和糖尿病肾病患者。
不良反应：低血糖，体重增加，呼吸道感染，轻微类流感样症状、咳嗽，心血管不良反应发生率4%（如心肌缺血）。少见AST和ALT升高，偶见皮疹，荨麻疹，骚痒，发红，皮肤过敏反应。罕见心肌梗死，猝死。
禁忌症：①1型糖尿病，糖尿病酮症酸中毒者，严重肝肾功能不全者。②妊娠及哺乳期妇女，12岁以下儿童。③对本品任一成分过敏者。
药物相互作用：①瑞格列奈避免与吉非贝齐合用。②瑞格列奈与环孢素，甲氧芐啶，伊曲康唑，克拉霉素，利福平合用应谨慎，及时调整瑞格列奈剂量。③那格列奈与利福平合用应谨慎。
用药监护：①与二甲双胍，α－糖苷霉抑制剂合用则有协同作用，易出现低血糖，即服糖果或饮食葡萄糖水可缓解。②对磺酰脲类敏感性低或效果不佳者不推荐使用，与磺酰脲类不可联合使用。③乙醇可加重或延迟低血糖症状，服药期间不宜嗜酒。④瑞格列奈与那格列奈降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10-15min给药，显著降低血浆峰浓度减少低血糖风险。
