早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
一、阿司匹林药效，男女有别
阿司匹林药效，男女有别：帮女性预防卒中，为男人保护心脏。
阿司匹林具有降低男性心脏病和卒中发生的双重效果，但对45岁—65岁的中年女性而言，阿司匹林能帮助女性预防卒中，却不能起到预防心脏病的作用。
只有那些超过65岁的女性，阿司匹林才有明显的双重预防效果。服用后发生卒中和心脏病的风险可分别降低30%和34%。
绝经期前，没有高血压、糖尿病或血脂异常的女性，无需服用阿司匹林。
二、阿司匹林的应用剂量
急性心肌梗死发作早期：尽快嚼服300毫克阿司匹林，可使患者死亡风险减少23%；如果能与早期溶栓药合用，可使死亡率下降40%~50%。病情稳定后，患者应长期坚持服用阿司匹林，每日75~150毫克。
65岁以下的心房颤动患者：如果无器质性心脏病，无高血压、糖尿病、血脂异常，为了预防卒中，可以服用阿司匹林，剂量为每日300毫克。
而对于有器质性心脏病或有上述高血压等危险因素者，阿司匹林的有效性不如新型口服抗凝药，并且可导致较多的出血副作用。
三、高血压患者服用阿司匹林的时机
阿司匹林的副作用主要是引起出血。对于有活动性溃疡病的患者，可引起病情加重甚至消化道出血。
高血压患者应在使用降压药物使血压下降至140/90 mmHg以下时，再开始使用阿司匹林。否则，如果血压未得到控制时使用阿司匹林，可能增加脑出血的风险。
四、阿司匹林肠溶片是餐前还是餐后服？
肠溶阿司匹林有一层耐酸的包衣，保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解，到达小肠碱性环境缓慢释放吸收，减少胃肠道不良反应。
如在餐中或餐后服，阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间，释放阿司匹林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间，顺利到达吸收部位小肠，建议阿司匹林肠溶片最好在空腹服用，但是前提条件是选用肠包衣好的肠溶阿司匹林片。
五、阿司匹林是早晨还是晚上服？
有人讲，夜间血流缓慢，易生血栓，应睡前服用阿司匹林。又有人说，清晨是心肌梗死或脑卒中高发时段，阿司匹林应清晨服。实际上，这两种说法都没有科学根据。
阿司匹林对于血小板的抑制作用是不可逆性的。虽然该药的血浆半衰期只有15~20分钟，但其抗血小板作用却可以持续7~10天（即血小板的整个生命周期）。从此角度来讲，每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。
如果夜间血压高，难以控制，需用多种降血压药物时，可将其中一种降压药物放在睡前服，并同时服用阿司匹林，这在一定程度上可加强降血压的作用。
六、时刻牢记阿司匹林的出血风险
低剂量阿司匹林长期应用也可致食管、小肠、结直肠的损伤，发生溃疡、出血、肠腔狭窄和穿孔。出血症状包括：呕出鲜红血（上消化道出血）、呕血呈暗红色（上消化道出血减缓或停止）以及黑便（肠道出血）等。出现这些症状应立即就医。
长期服用阿司匹林还可引起皮下出血。患者表现为皮肤青紫或有出血点，甚至牙龈出血或鼻出血，老年女性尤为常见。由于阿司匹林具有抗凝血作用，会使手术出血风险加大。这些应引起广泛地重视。
阿司匹林服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段，3个月时达高峰。应提醒患者每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规。一旦出现白细胞、血小板计数下降或血红蛋白降低应立即停药。
另外，长期服用阿司匹林还能引起中毒。主要表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退等症状。
七、阿司匹林抵抗
阿司匹林抵抗，是指一些一直坚持服用阿司匹林的患者发生了卒中或心肌梗死。这种现象引起了学术界的关注和研究兴趣。但至今很难界定哪个患者的确存在“抵抗”。
不少学者认为，与其称这种现象为“抵抗”，不如称之为“无效”。不可因为这一不能明确界定的现象导致需用阿司匹林的心血管高危患者对使用阿司匹林产生怀疑和用药的延迟。
德国一位药理学专家说过，一个需要服用阿司匹林的病人，如果因为担心“阿司匹林抵抗”而拒绝服用阿司匹林，那才是最明确的“阿司匹林抵抗”。
2014年8月6日，英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说，每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里，坚持每天服用阿司匹林的话，在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。长期服用阿司匹林预防癌症也一直是一个争议激烈的问题。如阿斯匹林会导致人体内出血，所以在长期服用阿司匹林之前，必须征求医生意见。玛丽皇后学院的科学家发现，阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。在减少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面，阿司匹林也起了作用，但效果不那么明显。研究还发现，至少得坚持服用阿司匹林5年以上，才能看到影响。长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血，而年纪越大，内出血的可能性就越大。进行这项调查研究的科学家把内出血等副作用考虑进去后，建议把长期服用阿司匹林的时间定为十年，但科学家同时警告说，服用之前须征得医生的同意。针对阿司匹林的作用之争，又呈现出来。最近中国香港中文大学的蔡锦辉和沈祖尧等的研究就显示，每日服用80~100mg的阿司匹林的人，多种癌症的发病率都要更低，相比对照组，肝癌减少了51%，胃癌减少了58%，食道癌减少了41%。相关文章发表在International Journal of Cancer上。此项研究是在中国香港进行的，相比以前在欧洲人中进行的研究，可能更符合中国人的情况。
