从体内原样排出的“小药片”是什么?

有一些药物由于自身半衰期短,在体内维持药效的时间不长,需要一日多次服用,给患者带来不少的麻烦。比如硝苯地平,作为临床上常见的降压药,其普通片需要一日服用数次,容易漏服,另外,其降压效果强且迅速,但由于其作用过于迅猛,血压下降过快,容易导致服用后头疼。

药剂学家们想到了一个好方法——通过改造剂型的结构,基于“微孔型渗透泵”技术,将硝苯地平制成了匀速缓慢释药的控释制剂。现在我们来一起探究一下硝苯地平控释片(拜新同)的结构吧!

硝苯地平控释片(拜新同)的片芯分为两层,一层装载着药物,另一层装载着吸水能够膨胀的材料,做为助推层。片芯外面包裹着一层半透膜,半透膜上用激光打了一个小孔。最外面是包裹了一层薄薄的保护层。

当药物进入人体后,最外面的保护层溶解,小分子的水分子通过半透膜进入到片芯,不过大分子的药物并不能通过半透膜。水分使吸水膨胀层逐渐变大,并推动药物24小时不间断地以匀速从半透膜上的小孔中释放出来。这样就达到了血药浓度维持平稳,药效时间维持长的效果。由于其半透膜结构并不会溶解,因此,药物释放完毕后,最终它以原样排出体外。

这种对药物剂型的改造就成功实现了一天只吃一次药,而且达到药物浓度稳定,血压波动小,不良反应也少多了!

新型的缓控释制剂带给我们带来了很大的便利,但是却有一个问题值得大家注意——这些拥有特殊结构的缓控释药品能不能掰开服用呢?

很多患者,比如高血压患者在血压控制满意时,会想到自行减量,把一颗药掰成两半吃。但是,这样的做法真的安全吗?

由于缓控释制剂每天服用的次数减少,因此每一颗的含药量较普通剂型更大,往往是普通剂型的2-3倍。某些药物的缓控释结构在掰开时会遭到破坏,缓控释的效果即刻消除。高剂量的药物在体内瞬时大量释放,会使得血药浓度快速升高,药理作用大大增强,有可能导致不良反应甚至是毒副作用。

其实也并非完全如此,药剂学家们设计了多种缓控释结构,除了上述通过渗透泵实现缓慢释放的硝苯地平控释片还有骨架型、微球微囊型等缓控释剂型。

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作者简介:

暨南大学药学硕士

主管药师

执业药师   执业中药师

三级医院临床药师

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