竞争性抑制、非竞争性抑制和反竞争性抑制

竞争性抑制:抑制剂和酶的底物在结构上相似,可与底物竞争结合酶的活性中心,从而阻碍酶与底物形成中间产物,这种抑制作用称为竞争性抑制作用。

特点:(1)I与S结构类似,竞争酶的活性中心;

(2)抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力及底物浓度的相对比例;

(3)动力学特点:Vmax不变,表观Km增大。

非竞争性抑制:有些抑制剂与酶活性中心外的结合位点相结合,不影响酶与底物的结合,底物也不影响酶与抑制剂的结合。底物和抑制剂之间无竞争关系,但抑制剂-酶-底物复合物(IES)不能进一步释放出产物。这种抑制作用称为非竞争性抑制作用。

特点:(1)抑制剂与酶活性中心外的调节位点结合,底物与抑制剂之间无竞争关系;

(2)抑制程度取决于抑制剂的浓度;

(3)动力学特点:Vmax降低,表观Km不变。

反竞争性抑制:此类抑制剂也是与酶活性中心外的调节位点结合。不同的是,没有底物结合时,游离的酶并不能与抑制剂结合,当底物与酶结合后,酶才能与抑制剂结合。因此,抑制剂仅与酶-底物复合物结合,使中间产物ES的量下降。这种抑制作用称为反竞争性抑制作用。

特点:(1)抑制剂只与酶-底物复合物结合;

(2)抑制程度取决于抑制剂的浓度及底物的浓度;

(3)动力学特点:Vmax降低,表观Km降低。

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