要讲清楚靶向治疗，得先讲一下大家都熟悉的“化疗”是怎么回事。
癌变细胞最大的生物学特征之一就是克隆性增长。“化疗”是“化学药物治疗”的简称，原理就是阻断细胞分裂，不让癌细胞数量增加。但是，细胞分裂增殖，不仅是癌细胞的生物学特征，也是生命的特征！因为几乎所有的组织都需要细胞不停地分裂增殖才能自我更新，尤其是造血干细胞，要不停地分裂才能补充免疫系统在保护人的健康过程中消耗掉的各种免疫细胞（造血干细胞的生物学行为跟癌细胞几乎一模一样），这就是为什么化疗的患者白细胞会降低的原因。 因此，化疗在杀死癌细胞的同时，也在杀死生命，这就是为什么患者不能长期化疗下去的根本原因，当然也不可能通过化疗治愈肿瘤（或癌症）。
靶向治疗就是要纠正化疗这种“好坏通杀”的弊端，怎么避免呢？怎么在身体数十万亿计的身体细胞（包括癌细胞和健康细胞）中，把肿瘤细胞识别出来，并把它们杀死呢？必须找到“靶子”。什么是靶子？就是正好就能认出来的“鹤立鸡群”。这样靶向药物才可以“枪打出头鸟”。医院要评估患者能否做靶向治疗的时候，要取肿瘤组织细胞做基因测试（看看有没有独特的靶子）。如果有某个已知的基因突变，在肿瘤组织中占的比重较大，同时又有专门针对这种突变的药物，就适合做靶向治疗。
靶向治疗相对一般的化疗，优点有二，一是选择性高，不良反应小。即误伤率低，不像普通化疗那样通过杀死患者杀死肿瘤。二对筛选过的患者，反应率很高。
既然如此，如果患者适合做靶向治疗，能否治愈癌症呢？答案是否定的。任何治疗肿瘤的手段（手术、化疗、放疗、靶向治疗）都不可能彻底治愈肿瘤。因为肿瘤只是“癌变”这个生病过程的临床表现，是癌变的症状。这些治疗不会改变能使癌症复发的根本条件。肿瘤可能会消失，但癌变不会，只要癌变不会消失，肿瘤就会所谓的“复发”。 因此，对患者身体内部的生物学环境进行彻底改造，使之不适合癌变过程的发生，才有望彻底治愈癌症。
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