●当下的止吐药，主要通过拮抗明确参与恶心和呕吐生理机制的神经递质受体而发挥作用。
止吐药按主要作用位点进行分类；一些药物可作用于多种受体。
●在呕吐反射中，有5个最重要的受体位点：
•M1–毒蕈碱
•D2–多巴胺
•H1–组胺
•5-羟色胺(HT)～3–5-羟色胺
•神经激肽～1(NK1)受体–P物质
●M1毒蕈碱受体拮抗剂——东莨菪碱是能有效止吐的主要抗胆碱能药物。该药主要用于预防晕动病。
●抗组胺药主要用于晕动病。现有药物包括苯海拉明、茶苯海明、美克洛嗪和异丙嗪。这些药物都有镇静的副作用。
●吩噻嗪类，是第一类经证实能非常有效地预防化疗所致呕吐的药物。此类药物中最常用的止吐药是氯丙嗪。吩噻嗪类的主要不良反应是锥体外系反应，如肌张力障碍，以及长期使用可能引起的迟发性运动障碍。
●丁酰苯类——氟哌啶醇是抗精神病药物，能增强阿片类药物的作用，单独应用时具有止吐作用。
●苯甲酰胺类——胃复安属于，低剂量用药时对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用，而高剂量用药时有较弱的5-HT3受体阻滞作用，可用于细胞毒性药物治疗引起的呕吐。该药还能刺激胃平滑肌细胞的胆碱能受体，增加神经肌肉接头处乙酰胆碱的释放。胃复安以标准剂量用药时具有轻微止吐作用。但该药可能引起不可逆的迟发性运动障碍。
另外2种苯甲酰胺类药物是曲美苄胺和多潘立酮。多潘立酮的主要优点在于不会通过血-脑屏障，因此没有胃复安的神经系统副作用。
●对于中～高度致吐性化疗药物引起的急性呕吐，5-羟色胺受体拮抗剂是治疗的基础。美国现已批准的5-HT3受体拮抗剂有4种：昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼和帕洛诺司琼。
●神经激肽1(NK1)受体拮抗剂——阿瑞匹坦，用于预防急性和迟发性化疗所致呕吐(化疗所致呕吐)，此类药物包括口服药阿瑞匹坦及其注射剂福沙吡坦、奈妥匹坦，以及罗拉匹坦。这类药物与5-HT3受体拮抗剂和糖皮质激素联用，常用于接受高致吐性化疗的患者。
●糖皮质激素——地塞米松，用于化疗所致呕吐是有效且耐受良好的止吐药。尚不明确其作用机制。失眠、精力增加和心境改变是常见的副作用。
